tokenpocket官网下载|他达拉非
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他达拉非_百度百科
_百度百科 网页新闻贴吧知道网盘图片视频地图文库资讯采购百科百度首页登录注册进入词条全站搜索帮助首页秒懂百科特色百科知识专题加入百科百科团队权威合作下载百科APP个人中心收藏查看我的收藏0有用+10他达拉非播报上传视频药品本词条由“科普中国”百科科学词条编写与应用工作项目 审核 。他达拉非,是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性可逆抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高,这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起;如无性刺激,则药物可能无法发挥其作用。中文名 他达拉非 [2]外文名Tadalafil [2]Cialis [2]别 名西力士 [2]化学式C22H19N3O4 [2]分子量389.404 [2]CAS登录号171596-29-5 [2]熔 点298 至 300 ℃ [2]沸 点679.1 ℃密 度1.51 g/cm³外 观灰白色水晶般的固体闪 点364.5 ℃安全性描述S16;S36/37危险性符号F;Xn [2]危险性描述R11;R20/21/22;R36UN危险货物编号1648 [2]目录1理化性质2相关药品说明书▪药动学▪适用症状▪用法用量▪毒副作用▪禁忌▪注意事项理化性质播报编辑密度:1.51g/cm3熔点:298-300℃沸点:679.1℃闪点:364.5℃logP:1.43折射率:1.758相关药品说明书播报编辑药动学口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响,平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度、血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr,平均半衰期为17.5小时,他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。适用症状勃起功能障碍及肺动脉高压。用法用量本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg,可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。毒副作用眼睑肿胀、或者描述为眼痛和结膜充血是非常少见的副反应。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或者是中度的。这些副反应是数据只对年龄在75以下的病人适用。禁忌临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮/ cGMP通路的结果。因此,正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此,勃起功能障碍的治疗药物,包括他达拉非在内,不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。对已患有心脏病的患者,医生应考虑性生活潜在的心脏风险。已进行的临床试验不包括下列心血管疾病患者,因此这些人群严禁服用他达拉非:● 在最近90天内发生过心肌梗塞的患者●不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者● 在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者● 难治性心律失常、低血压(<90/50mmHg),或难治性高血压患者● 最近6个月内发生过中风的患者● 已知对他达拉非及其处方中的成分过敏者不得服用本品注意事项在考虑给予药物治疗之前,应当先询问病史和对患者进行体检,以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关,所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前,包括他达拉非,应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性,所以会导致血压轻度的、短暂的降低,这种特性可能增强硝酸盐的降压效果。严重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外,高血压和低血压(包括体位性低血压)在临床试验中也可偶尔见到。发生上述情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而,目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素有关。关于重度肝功能不全(Child-Pugh 分级C)患者使用本品的临床安全性信息有限;如果对此类患者开处方,需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。他达拉非的临床试验未报告发生异常勃起。但另一个PDE5抑制剂西地那非曾报告发生异常勃起,应告知患者勃起时间超过4小时或更长时间时须立即求治。如果阴茎异常勃起未能得到及时治疗,可能导致阴茎组织破坏并永久丧失勃起能力。以下患者应慎用他达拉非:容易发生异常勃起提患者(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病),或阴茎解剖异常的患者(如阴茎成角、畸形阴茎、海绵体纤维化或Peyronie病)。阴茎勃起功能障碍的诊断应包括明确潜在的病因并在适当的评估后再确定相应的治疗。至于本品对脊髓束损伤的患者、有过骨盆手术的患者和前列腺切除术的患者是否有效,目前还不清楚。他达拉非不能用于下列患者:具有半乳糖不耐受的遗传性的患者、或者半乳糖分解酵素缺乏的患者、或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。正在使用α受阻体滞剂,如多沙唑嗪的患者,如联合使用本品,在一些患者可能导致症状性低血压。所以,不推荐他达拉非与α受阻体滞剂联合使用。如果给正在使用强效的CYP3A4抑制剂(如利托那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑 、红霉素)的患者开他达拉非处方,应特别注意。因为已经发现他达拉非与此类药物联合使用,可以增强他达拉非的暴露量(AUC)。本品和其他勃起功能障碍治疗合用的安全性和疗效尚未研究。因此,不推荐此类合用。在一项狗的试验中,以每天给予他达拉非25mg/kg/天的剂量或更多,持续6-12个月(比人类应的20mg/kg/天的单剂量至少高出3倍的暴露率 [范围3.7-18.6] ),发现有些试验狗的输精管上皮细胞发生退化,并由此导致精子数量降低,在两组对健康志愿者进行的连续6个月的研究结果表明,在人类中不会发生上述狗试验中观察到的临床现象。尚未确定长期连续每日服用他达拉非后的影响,因此禁止连续每日服用。他达拉非对驾驶和操作机器的能力无影响或可以忽略。尚未进行对这种潜在影响的特别研究。尽管在临床试验中安慰剂和他达拉非组报告的眩晕频率相似,患者在驾车和操作机器前仍应知晓自己对他达拉非的反应。 [1]新手上路成长任务编辑入门编辑规则本人编辑我有疑问内容质疑在线客服官方贴吧意见反馈投诉建议举报不良信息未通过词条申诉投诉侵权信息封禁查询与解封©2024 Baidu 使用百度前必读 | 百科协议 | 隐私政策 | 百度百科合作平台 | 京ICP证030173号 京公网安备110000020000
他达拉非片作用_效果_说明书|丁香医生
片作用_效果_说明书|丁香医生下载 App栏目收费说明请登录注册搜索问医生查疾病查药品查医院查检查/手术查疫苗急救指南测一测科普视频首页查药品他达拉非片丁香医生审稿专业委员会同行评议通过他达拉非片词条作者陶小妹药理实验室主管药师审核专家童时宇泌尿外科主治医师发布时间 2018年08月04日最后修订时间 2023年08月21日· PDE5 抑制剂,治疗男性勃起功能障碍。· 服药后需要通过性刺激才能生效。· 服药后勃起时间超过 4 小时,立即就医。功效作用用药禁忌用法用量不良反应更多信息更多功效作用适应证
他达拉非是男性用药,属于 PDE5 抑制剂,通过抑制 5-磷酸二酯酶来发挥作用,主要用于治疗男性勃起功能障碍(阴茎在性行为期间无法勃起或维持勃起),需要性刺激才能生效。
本品有 2.5 mg、5 mg、10 mg 及 20 mg 三种剂量规格。
该药为处方药,需要前往医院或其他医疗机构,凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用。
用药禁忌禁用人群
对他达拉非过敏的患者;
在最近 90 天内发生过心肌梗塞的患者;
患有不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者;
在过去 6 个月内达到纽约心脏病协会诊断标准 2 级或超过 2 级的心衰患者;
尚未控制的心律失常、低血压 (< 90/50 mmHg)、高血压患者;
最近 6 个月内发生过中风的患者;
半乳糖不耐受的患者,或者半乳糖分解酶缺乏的患者。
慎用人群
这类情况下,使用前需咨询医生,根据具体病情决定是否使用:
有阴茎解剖异常的患者(如阴茎角度异常、海绵体纤维化或阴茎硬结症);
患有容易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病)。
特殊人群
妊娠期、哺乳期:本品为男性用药,不用于女性。
相互作用
本品不能与硝酸酯类药物,如硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯合用,会增加后者药物的降压作用。
本品不能与降压药如特拉唑嗪、多沙唑嗪合用,会增加这些药物的降压作用。
本品不能与治疗良性前列腺增生的药物(如坦索罗辛)合用,会对血压产生叠加作用。
本品不能与 CYP3A4 强抑制剂,如抗真菌药物伊曲康唑、伏立康唑及抗生素红霉素、克拉霉素合用,这些药物会降低他达拉非片的疗效。
用法用量概述
用于治疗成年男性勃起功能障碍:温水吞服,推荐剂量为 10 mg(10 mg / 片),在进行性生活之前服用,不受进食的影响。
如果服用 10 mg 效果不显著,可以服用 20 mg。
请至少在性生活前 30 分钟服用,最大服药频率为每日 1 次。
药物过量
如果你或者你的家人过量服用该药品(每日总量超过 20 mg),应立即前往医院就诊,医生会评估状况并决定如何处理过量服用的情况。
药物漏用
如果忘记服药时,应尽快服用药品。
但如果已经接近下次服药时间(用药间隔的 1/2),则不用补服,按照原来时间服用下一次剂量,千万不可一次服用两倍剂量。
注意事项
1.他达拉非不是作用于中枢神经的药物,因此不是「春药」,也不具成瘾性,服用后不能直接引发或提高性欲,只有在有效的性刺激下才起效。
2.如果服药后在性刺激下勃起时间超过 4 小时或更长时间,须立即求治。如果阴茎异常勃起未能得到及时治疗,可能导致阴茎组织破坏并永久性丧失勃起能力。
他达拉非片能不能长期服用?
目前研究显示每日服用他达拉非片,勃起障碍症状可以得到改善。若要长期服用,起始剂量为 2.5 mg,每天在同一时间,无需考虑何时进行性生活。
需要注意的是,若要长期使用,请在医生指导下用药。
不良反应概述
可能出现的副作用主要包括头痛、消化不良、背痛、面色潮红、肌痛、腹泻等,这些不良反应发生率较低且绝大多数为轻微症状。
若症状持续或严重,请建议及时就医。
另外, 服药后若勃起时间超过 4 小时,需尽快就医。如果阴茎异常勃起未能得到及时治疗,可能导致阴茎组织破坏并永久性丧失勃起能力。
更多信息概述
作用机制:他达拉非片的主要成分为他达拉非,其发挥作用通过抑制磷酸二酯酶 5 (PDE5),从而增加环磷鸟苷(cGMP)的合成量,导致平滑肌松弛,增加了流入阴茎海绵体的血流,使阴茎勃起。
成分:他达拉非
化学名称:6 -(1,3-苯并间二氧戊环-5-基)-2,3,6,7,12,12a-六氢化-2-甲基,(6R, 12aR)- 吡嗪并[1'2':1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1, 4-二酮
化学结构式:
分子式:C22H19N3O4
分子量:389.41
2.5mg 片为淡橙黄色,杏仁状,一面标有「C 2 1/2」字样。
5mg 片为黄色,杏仁状,一面标有「C 5」字样。
10mg 片为淡黄色,杏仁状,一面标有「C 10」字样。
20mg 片为黄色,杏仁状,一面标有「 C 20」字样。
存储方法
放置在儿童不能接触到的地方。
若该药已过期,请不要再使用,建议立即丢弃,以免误用。
储存于 30 ℃ 以下、干燥避光的区域。
他达拉非5mg和20mg的区别在哪里? - 知乎
他达拉非5mg和20mg的区别在哪里? - 知乎首页知乎知学堂发现等你来答切换模式登录/注册生活哲学人生命运人生意义他达拉非5mg和20mg的区别在哪里?关注者44被浏览505,327关注问题写回答邀请回答好问题 51 条评论分享15 个回答默认排序奔波霸 关注ED(勃起功能障碍),是指男性无法维持足够的硬度完成性生活,是男性最常见的功能障碍之一。究竟有多常见?看完下面这组数据你也许会感到震惊。一、ED,全世界男性的共同敌人男性都不喜欢被别人说“不行”,因为这关乎到男人的自信与尊严。然而现实却很“打脸”,理由是从数据来看,男性ED已经成为全世界男性的共同敌人。美国的一项男性老龄化研究发现,在参与调查的1290名年龄在40~70岁之间的男性中,患有男性ED的人超过一半,约为52%。图:不同年龄的ED发病率在我国,研究员采用调查问卷《中国人勃起功能指数问卷》,调查了北京、重庆、广州三地的男性,调查结果显示,男性ED的总患病率为26.1%,其中以40岁以上的男性ED患病率居高,为40.2%。二、ED治疗迎来变革,浅谈他达拉非男性ED,不仅影响夫妻生活质量,给男性带来沉重的心理负担,还会影响正常生活,降低生活质量,甚至成为心血管疾病的信号。因此,降低男性ED风险,积极预防和治疗显得尤为重要。目前,男性ED主要有3种治疗方法,一是口服药物治疗,二是海绵体内注射或尿道内给药,三是安装起搏器。其中,口服药物治疗是一线治疗方法,临床上常见药物有西地那非、伐他那非、他达拉非,他们都属于PED5抑制剂类,可以松弛海绵体平滑肌,增加动脉血流,促进勃起。前不久,“他达拉非片”获批上市,代表ED治疗迎来变革。西地那非、伐他那非和他达拉非的区别在于起效时间、药效时长和副作用反应等,其中他达拉非药效时长达36小时,还具有起效快、安全性高、耐受性好等特点,而且药效不受高脂饮食和适量饮酒的影响。三、服用他达拉非,有4点需要注意目前,他达拉非有2种服用方式:20mg(用于按需服用)以及5mg(用于每日一次服用)。按需服用是指在性生活之前1-2小时服用,推荐起始剂量为10mg,可根据个人情况增加10mg或减少5mg,每日服用1次,1次不超过20mg。每日一次服用推荐起始剂量为2.5mg,服用时间不限,每日在大概同一时间服用即可,根据个人情况,可将剂量增加到5mg。此外,虽然从安全性上来说,他达拉非等PED5抑制剂类已经被证明是安全、有效的,但还是不可避免地会出现一定的副作用,比如头痛、消化不良、背痛、肌痛、鼻咽炎、鼻充血和面部潮红等。还有人担心,长期服用他达拉非会不会产生依赖性,导致药物上瘾?从药物作用原理上看,他达拉非是作用于海绵体血管内皮细胞,而不是神经系统,所以不存在成瘾性,更不会在停止使用后让功能变得更差。只要规律使用他达拉非,就能有效缓解ED症状。除了积极治疗,男性防治ED还要养成健康的生活习惯,多吃新鲜的蔬菜和水果、豆类、谷物等,少摄入红肉和加工肉类。此外还要戒烟戒酒,预防超重和肥胖,坚持适度运动,积极锻炼身体,增强体魄,提高机体免疫力,才能将ED的风险降到最低,提升治疗效果。对于男性来说,ED是绝对的“难言之隐”,不仅严重伤害自尊心,还危害身体健康,降低生活质量。积极预防ED,你学会了吗?编辑于 2021-12-14 10:11赞同 148添加评论分享收藏喜欢收起蜜橙好医打造中国男性健康消费国民品牌。 关注大多数男性40岁以后或多或少会出现性功能方面的障碍,这时候很多男性会选择用他达拉非,但也有不少人本着对陌生事物的排斥心理,在没使用前就非常想要了解吃他达拉非片后真实感受是怎样的,以及其究竟管不管用。根据网友亲身体验后分享,服用惯爱他达拉非片能够感觉自己用药半个小时之后有正常的勃起。并且能够与性伴侣发生愉快的性生活,感受是那种身心愉悦的,不过具体勃起的时间长短可能跟每个人的体质差异而有所不同。Tips:需要注意的是,部分人在使用他达拉非片之后的体验中,出现视觉模糊的情况,并且还会有人会出现心跳过速的现象。所以建议大家要科学用药。该药对于阳痿的患者效果较为明显,并且见效时间是比较快的。而正常男性由于不存在有阴茎勃起困难,所以即使口服他达拉非以后,阴茎勃起的硬度并不会有太多的改善,但可能会增加阴茎勃起持续的时间。通常正常男性吃他达拉非的效果并非是倍增的,而是1.2-1.5倍的效果。不过,正常人可以自己完成正常的性生活,是不需要服用这种药物的。毕竟此药有一定的副作用,若是想亲身体验可以遵医嘱服用。若是需要做爱,请提前30分钟服药,在服用后36个小时内,可以自由选择任何时间进行性爱,而没有时间限制。但不建议盲目服用他达拉非,因为其可能会导致心血管系统出现异常,所以患有心脏病的人群是不可以服用的。发布于 2022-09-14 10:57赞同添加评论分享收藏喜欢
他达拉非、西地那非和伐地那非,三种药物如何选择 - 知乎
他达拉非、西地那非和伐地那非,三种药物如何选择 - 知乎切换模式写文章登录/注册他达拉非、西地那非和伐地那非,三种药物如何选择SANTLEY1998年3月美国 FDA 正式批准西地那非上市,该药是一种5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,通过扩张供应海绵体的血管达到勃起的目的,该药不是传统意义的“春药”,本身不会引起性兴奋,只有在性刺激后才能起效。由于该类药物效果显著,副作用小,相关研究也突飞猛进。2003年又相继上市了两种类似药物,分别是伐地那非和他达拉非。但2007年曾有研究对28~85 岁的70个男性进行问卷,发现100%男性知道西地那非,1人知道伐地那非,没有人知道他达拉非,而且70个人中,仅有5人服用过西地那非。有关服药时间、禁忌合并药物、副作用等方面的问卷,知晓率都不超过10%。因此,对三个药物的科普非常必要。西地那非是大家最熟悉的药物,服用该药100mg后,在有效性刺激下,2/3以上的受试者在 30min 内开始勃起,并获得足够的硬度。西地那非药物浓度达峰时间为 1小时,半衰期3-5h 左右。高脂肪饮食可减慢西地那非的吸收,药物浓度达峰时间要延长30分钟到1小时,所以该药服药时间要在性生活前30-60分钟左右服用,而且最好是餐后2小时后。伐地那非推荐剂量为 10mg,它的特点是起效更快,60分钟左右药物浓度会达到峰值浓度,同样也容易受到进餐的影响。他达拉非的药代动力学也具有可变性, 表现为他达拉非药物浓度达峰时间约0.5~12h, 半衰期为 17.5h, 作用可维持 24~36h。可以看出,该药起效更快,维持时间长。为便于比较,可以参考以下表格:注意:三种药物与其它药物有相互作用,尤其禁忌与硝酸酯类药物同时服用。硝酸酯类:如单硝酸异山梨酯和硝酸甘油某些降压药:如钙通道阻滞剂α受体阻滞剂:可以治疗高血压或前列腺肥大蛋白酶抑制剂:一类艾滋病毒药物抗真菌药:如酮康唑和伊曲康唑抗菌药物:如克拉霉素避免在使用这三种药物时过多饮酒,而且三个药物不能联合使用他达拉非是今天的主角,今天重点介绍一下:首先看一下说明书也就是说,该药和西地那非、伐地那非一样,可以按需服用,在至少在性生活前 30 分钟服用,而且不建议连续服用。2018中国男科学杂志发表了“他达拉非5mg每日一次治疗勃起功能障碍”中国专家共识,我摘抄一部分:从危险因素和病因、发病机制着手,长期、规律治疗与管理(随访),不但对ED的治疗有益,同时也有助于防治其潜在原发疾病的发生、发展,有益于整体健康,符合慢病管理原则。长期、规律治疗正是针对近年来对ED发病 机制深入认识的基础上,发展起来的可供ED患者选择的一种新的治疗方式。他达拉非因其17.5h的长半衰期,是目前唯一被美国食品与药物管理局(FDA)和中国国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准用于每日一次治疗ED的 PDE5抑制剂。每日一次长期、规律治疗在淡化患者服药与性生活联系、提升患者心理获益的同时,也为改善血管内皮功能(ED与其潜在慢病的共同发病机 制)、实现ED的慢病管理提供了一种可能。根据国内外文献报道以及国内的临床经验,他达拉非5mg,每日一次口服适合几乎所有无药物禁忌的ED患者,特别推荐以下患者使用。(1)性交频率要求比较高的患者,要求自然随意的性生活, 新婚性或排卵期ED患者,容易受到心理因素影响或药物暗示的患者。(2)按需服用效果不佳或副作用较大的患者。(3)伴有下尿路症状的ED患者。(4)保留神经的前列腺癌根治术后的ED患者。(5)与雄激素联合用于性腺功能低下的ED患者。(6)合并慢性疾病(糖尿病、心血管疾病等)的ED患者他达拉非5mg 每日一次的使用方法 (1)剂量推荐的每日治疗剂量是5mg,可根据患者ED的严重程度和治疗效果进行剂量调整,重度ED可以从每日10mg开始服用,然后根据治疗效果逐步减量。(2)疗程ED疗程没有严格的要求,一般3个月以上,需要根据勃起功能的改善情况来决定。此类患者应保持适度频率的性生活,如每周1~2次,还应定期评估,一般以1个月为最短的评估周期。所以,他达拉非即可以按需服用,也可以小剂量长期服用。提醒:该药是处方药,服药前一定要咨询医生,特别是正在服用其它药物的患者,要注意药物的相互作用,尤其注意不能和α受体阻滞剂和硝酸酯类药物合用。参考文献:[1]姜辉,邓春华,商学军, 等."他达拉非5mg每日一次治疗勃起功能障碍"中国专家共识[J].中国男科学杂志,2018,32(1):57-62,72. DOI:10.3969/j.issn.1008-0848.2018.01.014.[2]唐文豪,马潞林,罗康平, 等.男性对西地那非、伐地那非和他达拉非认识的研究[J].临床药物治疗杂志,2007,5(2):28-31. DOI:10.3969/j.issn.1672-3384.2007.02.009.编辑于 2020-08-29 07:34性功能障碍伟哥他达拉非赞同 611130 条评论分享喜欢收藏申请
服用他达拉非片必须知道的这4点! - 知乎
服用他达拉非片必须知道的这4点! - 知乎切换模式写文章登录/注册服用他达拉非片必须知道的这4点!羞羞的大枪他达拉非片在治疗ED时有起效快、持续时间长等优点。但是有些人会说服用后效果不明显,那可能是你使用的方法不对。那么他达拉非片要如何使用才能发挥其效果呢?1、服用后要有一定的性刺激他达拉非片对助勃有一定效果,是因为他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。但是他达拉非必须是在一定的性刺激下才能有作用,并不是说服用后静悄悄自然等待就可以有效果,服用后双方可以通过亲吻、爱抚等前戏来使他达拉非片起效。当然了在没有性刺激的时候,他达拉非片不会起作用,不会永远顶着小帐篷。2、服用后等待片刻有的人在服用他达拉非片后等个三五分钟就开始着急,觉得他达拉非片没效果不起作用。事实上口服药物在进入人体后,有一个消化吸收的过程,他达拉非片服用后最快起效时间需要30分钟,所以建议您提早服用,服用后也不要太着急,伴侣双方的亲密、爱抚也是性生活的必须,前戏做足,也是完美的性生活不可缺少的条件。3、不必着急啪啪啪还有一些人服用他达拉非片后,生怕药效过去,着急忙慌的就赶紧去啪啪啪,结果因为时间压力大、心理太紧张,导致发挥不正常。这也是完全没必要的,他达拉非片独具36小时稳定药效,一个周末仅需一粒他达拉非片,就可以安安心心的享受性生活。4、不吃不喝空腹服用还有一部分人担心进食会影响他达拉非片药效,就为了一次完美啪啪啪不吃不喝,怕到时候没有药效影响丁丁发挥。这也是没必要的,因为他达拉非片完全不受高脂进食和适量饮酒的影响,不会因为在宴会上吃了饭喝了点小酒就影响了药效扫了兴,他达拉非可以让我们再也无需刻意准备就可以轻松享受完美啪啪啪。此外,大家在选择药物时也应该多加注意,只有通过一致性评价的他达拉非片,在药效、品质、安全方面才是合格,像临床和药店常见常用的伟哥牌他达拉非片在这几个方面都是合格的,所大家在治疗勃起障碍时尽量在医生推荐下使用正规合格的他达拉非。发布于 2021-08-14 09:50男科性功能障碍赞同 24818 条评论分享喜欢收藏申请
他达拉非片(希爱力)详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通
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【药品名称】
通用名称:他达拉非片
商品名称:希爱力
英文名称:Tadalafil Tablets
汉语拼音:Tadalafei Pian
【成份】
他达拉非
【性状】
20mg片为黄色,杏仁状,一面标有“C20”字样。
【适应症】
治疗勃起功能障碍
【用法用量】
推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。
【不良反应】
最常见的不良反应是头痛和消化不良。其他常见的不良反应有背痛、肌痛、鼻咽炎、鼻充血和面部潮红等。
【禁忌】
已知对他达拉非过敏的患者不得服用他达拉非片
【注意事项】
1.在考虑给予药物治疗之前,应当先询问病史和对患者进行体检,以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关,所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前,包括他达拉非,应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性所以会导致血压轻度的、短暂的降低,这种特性可能增强硝酸盐的降压效果。
2.严重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外,高血压和低血压(包括体位性低
【特殊人群用药】
儿童注意事项:
18岁以下者不得服用本品。
妊娠与哺乳期注意事项:
本品不用于妇女。未在妊娠妇女中进行他达拉非的研究。动物研究没有表明本品对妊娠,胚胎/胎儿发育以及分娩和出生后发育有直接或间接的有害影响。
老人注意事项:
健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低,使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义,且无须调整剂量。
【药物相互作用】
下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他达拉非。由于研究中使用的剂量是10mg他达拉非,因此临床上使用较大剂量时,不能完全排除临床上发生有关的药物相互作用。其他药物对他达拉非的作用他达拉非主要通过CYP3A4代谢。1、与单用他达拉非的 AUC值和Cmax相比,CYP3A4的选择性抑制剂酮康唑(每天200mg)可使他达拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加 15%。酮康唑(每天400mg)可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制剂利托那韦(200mg,每天2 次)是CYP3A4。2、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制剂,可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,对Cmax没有影响。 3、尽管尚未进行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制剂,如沙奎那韦和其他CYP3A4抑制剂,如红霉素、甲红霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他达拉非在血浆中的浓度。所以无法预测的不良反应的发生率可能会增加。4、运输因子(例如P-糖蛋白)对他达拉非的分布的作用还不清楚。因此有可能发生运输因子的抑制剂所导致的药物的相互作用。5、与单用他达拉非(10mg剂量)的AUC值相比,CYP3A4的诱导剂利福平可降低他达拉非的AUC至88%。据此推测,与其他CYP3A4的诱导剂的联合应用也可以减少血浆中他达拉非的浓度,如:苯巴比妥、苯妥英、酰胺咪嗪。他达拉非对其它药物的作用临床研究显示,他达拉非(10mg和20mg)可增强硝酸盐类药物的降压作用。因此,正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品(见禁忌)。6、基于一项在150名受试者中进行的临床研究结果,每天在不同时间给予他达拉非20mg,持续7天和舌下含服硝酸甘油0.4mg,这种相互作用持续超过24小时,给予他达拉非最后一个剂量48小时后不再会有相互作用。因此,对于使用他达拉非的患者,给予硝酸盐的时机应依据治疗的需要和情况而决定,应至少在使用他达拉非最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐。这种情况,只能在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物。他达拉非不会经CYP450异构体代谢的药物清除而产生有临床意义的抑制和诱导。研究证实他达拉非不会对CYP450异构体产生抑制或诱导:CYP3A4.CYP1A2.CYP2D6.CYP2E1.CYP2C9和CYP2C19。7、他达拉非(10mg和20mg)对S-华法令或R-华法令(CYP2C9的底物)的分布(AUC)不会产生有临床意义的影响;他达拉非对华法令诱导的凝血酶原时间的变化也无影响。8、他达拉非(10mg和20mg)不增强乙酰水扬酸导致的出血时间延长。9、临床药理学研究验证了他达拉非增强抗高血压药的降压作用的潜力。对主要的抗高血压药物种类进行了研究,包括钙离子通道阻滞剂(氨络地平)、血管紧张素转移酶(ACE)抑制剂(依那普利)、b肾上腺受体拮抗剂(美托洛尔)、噻嗪类利尿剂(苄氟噻嗪)、血管紧张素II受体抑制剂(不同类型和剂量,单独或与噻嗪类、钙通道阻滞剂、b受体拮抗剂、和/或a受体抑制剂合用)。10、他达拉非(血管紧张素II受体抑制剂的研究剂量为 10mg,氨氯地平的研究剂量为20mg)与上述任何一种药物均无临床意义的相互作用。11、在另一项临床药理研究中,对他达拉非(20mg)和4类抗高血压药物联合使用进行研究。使用多种抗高血压药物的受试者,活动后血压变化表现出与血压控制程度相关联。在这方面血压得到良好控制的参加研究的受试者,血压下降很小,与健康受试者相近。血压没有得到控制的受试者,血压下降很大,虽然这种下降在大多数受试者中表现与低血压症状无关。一般而言,在同时使用抗高血压药物的患者中,他达拉非20mg促使血压下降(alpha;受体阻滞剂除外-见后文-)是很少或不可能有临床相关性。III期临床研究信息的分析显示,给予他达拉非的患者联合使用或不使用抗高血压药物,在不良事件方面没有区别。但是,应告知正在使用抗高血压药物的患者,联合使用有降低血压的可能性。12、酒精浓度(平均最大血药浓度0.08%)不受同时服用他达拉非(10mg或20mg)的影响。与酒精同时3小时后,他达拉非的浓度无变化。与酒精同时服用3小时后,他达拉非的浓度无变化。以最大酒精吸收率的方式给予酒精(前一天晚上禁食直至给予酒精2小时后),他达拉非(20mg)没有表现出因酒精(0.7g/kg或40% 酒精(伏特加酒)给予一名80kg的男性大约180ml)诱发的增加平均血压的下降。但在一些受试者观察到体位性眩晕和直立性低血压。但他达拉非与低剂量的酒精(0.6g/kg)联合使用,没有观察到低血压,眩晕的发生频率与单独使用酒精时相近。酒精对认知功能的影响不因联合使用他达拉非(10mg)而增加。13、他达拉非已被证实可以导致口服乙炔基雌二醇后其生物利用度增加。可以推测他达拉非也能导致口服应用的叔丁喘宁生物利用度增加,但是这种临床效应目前尚不清楚。14、在临床药理学试验中,把他达拉非(10mg)与茶碱(一种非选择性的磷酸二酯酶抑制剂)一起应用,没有发现药代动力学上的相互作用。唯一的药代动力学的影响就是使心率轻微增加(3.5次/分钟)。尽管这种效应很小并且在这个临床试验中没有显著意义,在联用时仍应予以考虑。尚未进行他达拉非与降糖药的联合应用时的相互作用的研究。
【药理作用】
1.他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。如无性刺激,他达拉非不发生作用。2.体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和小脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要,因为PDE3与心肌收缩力有关。此外,他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的约700倍,后者存在于视网膜,参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10000倍以上。3.1054名患者存家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时问。与安慰剂相比,本品被证实在服药后短至16分钟,长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。4.与安慰剂比较,健康受试者服用他达拉非后卧化收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为0.2/4.6mmHg)均无显著差别,心率无显著变化。5.在评价他达拉非对视觉影响的研究中,使用Farnsworth-Munsell 100-hue颜色试验未发现色觉分辨能力(蓝/绿色)的损害。这一结果与他达拉非对PDE6的亲和性低于PDE5是一致的。住所有临床试验中,对颜色视觉变化的报告罕见(0.1%)。6.在男性中进行了3项试验,每天服用他达拉非10mg(连续6个月)和20mg(连续6个月和连续9个月)来研究他达拉非对精子生成的影响。其中2项试验观察到精子数量和浓度的减少,一般认为这一减少与他达拉非治疗无临床相关性。同时这些变化不伴随诸如精了活力、精子形态和FSH等参数的改变。7.在总共3250名患者参加的16个临床试验评估了他达拉非2-100mg剂量的效果。这些勃起功能障碍患者有不同的严重程度(轻度、中度和重度)、病因、年龄(21-86岁)和种族。绝大多数患者报告患勃起功能障碍至少1年。在一般人群的初始疗效研究中,有81%的患者报告他达拉非改善了勃起,对照组是35%,(轻度、中度和重度分别为86%、83%和72%而对照组分别为45%,42%和19%)。在初始疗效研究中,用本品治疗的患者75%性交尝试取得了成功,而服用安慰剂后,只有32%是成功的。8.在186例继发于脊髓损伤的勃起障碍患者中(他达拉非142例,安慰剂44例)开展的一项12周试验中,他达拉非可显著改善勃起功能,在接受他达拉非10或20mg(剂量可调,需要时给药)的患者中,平均每受试者的成功尝试比例为48%,安慰剂为17%。
【贮藏】
置干燥阴凉处
【规格】
20mg
【包装规格】
20mg*1片
【有效期】
24个月
【执行标准】
进口药品注册标准JX20070112
【批准文号】
H20090982
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他达拉非片(处方药)_百度百科
片(处方药)_百度百科 网页新闻贴吧知道网盘图片视频地图文库资讯采购百科百度首页登录注册进入词条全站搜索帮助首页秒懂百科特色百科知识专题加入百科百科团队权威合作下载百科APP个人中心他达拉非片是一个多义词,请在下列义项上选择浏览(共5个义项)添加义项收藏查看我的收藏0有用+10他达拉非片播报上传视频处方药他达拉非片,适应症为治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性。药品名称他达拉非片药品类型处方药英文名称TadalafilTablets汉语拼音TadalafeiPian目录1成份2性状3适应症4规格5用法用量6不良反应7禁忌8注意事项9孕妇及哺乳期妇女用药10儿童用药11老年用药12药物相互作用13药物过量14药理毒理15药代动力学16贮藏17包装18有效期成份播报编辑本品主要成分为:他达拉非分子式:C22H19N3O4分子量:389.41性状播报编辑10mg片为淡黄色,杏仁状,一面标有“C10”字样。适应症播报编辑治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性。规格播报编辑10mg/片用法用量播报编辑口服用于成年男性本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。最好不要连续每日服用他达拉非,因为尚未确定长期服用的安全性。同时,因为他达拉非的作用经常持续超过一天。(详见“注意事项”最后一段和“药理毒理”)用于老年男性老年人无须调整剂量。用于肾功能不全的男性对于轻至中度肾功能不全的患者无须调整剂量。对于重度肾功能不全的患者,最大推荐剂量为10mg。(详见“药代动力学”)用于肝功能不全的男性本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响。关于重度肝功能不全(Child-Pugh 分级C)患者使用他达拉非的临床安全性信息有限;如果对此类患者开处方,需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。尚无肝功能不全的患者服用高于10mg剂量的数据。(“注意事项”及“药代动力学”)用于糖尿病的男性糖尿病患者无须调整剂量。用于儿童和青少年18岁以下者不得服用本品。不良反应播报编辑通常报道最多的副反应是头痛和消化不良,见下表。禁忌播报编辑临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的结果。因此,正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。(详见“药物相互作用”)性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此,勃起功能障碍的治疗药物,包括他达拉非在内,不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。对已患有心脏病的患者,医生应考虑性生活潜在的心脏风险。已进行的临床试验不包括下列心血管疾病患者,因此这些人群严禁服用他达拉非:在最近90天内发生过心肌梗塞的患者不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者难治性心律失常、低血压([90/50mmHg),或难治性高血压患者最近6个月内发生过中风的患者已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用本品。注意事项播报编辑在考虑给予药物治疗之前,应当先询问病史和对患者进行体检,以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关,所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前,包括他达拉非,应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性,所以会导致血压轻度的、短暂的降低(见“药理毒理”),这种特性可能增强硝酸盐的降压效果(见“禁忌”)。严重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外,高血压和低血压(包括体位性低血压)在临床试验中也可偶尔见到。发生上述这些情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而,目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素相关。关于重度肝功能不全(Child-Pugh 分级C)患者使用本品的临床安全性信息有限;如果对此类患者开处方,需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。他达拉非的临床试验未报告发生异常勃起。但另一个PDE5抑制剂西地那非曾报告发生异常勃起。应告知患者勃起时间超过4小时或更长时须立即求治。如果阴茎异常勃起未能得到及时治疗,可能导致阴茎组织破坏并永久性丧失勃起能力。以下患者应慎用他达拉非:容易发生异常勃起的患者(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病),或阴茎解剖异常的患者(如阴茎成角、畸形阴茎、海绵体纤维化或Peyronie病)。阴茎勃起功能障碍的诊断应包括明确潜在的病因并在适当的评估后再确定相应的治疗。至于本品对脊髓束损伤的患者、有过骨盆手术的患者和前列腺切除术的患者是否有效,目前还不清楚。他达拉非不能用于下列患者:具有半乳糖不耐受的遗传性问题的患者,或者半乳糖分解酵素缺乏的患者,或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。正在使用α1-受体阻滞剂,如多沙唑嗪的患者,如联合使用本品,在一些患者可能导致症状性低血压(详见“药物相互作用”)。所以,不推荐他达拉非与α-受体阻滞剂联合使用。如果给正在使用强效的CYP3A4抑制剂(如:利托那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑、红霉素)的患者开他达拉非处方,应特别注意。因为已经发现他达拉非与此类药物联合使用,可以增加他达拉非的暴露量(AUC)(详见“药物相互作用”)本品和其他勃起功能障碍治疗合用的安全性和疗效尚未研究。因此,不推荐此类合用。在一项狗的试验中,以每天给予他达拉非 25mg/kg/天的剂量或更多, 持续6~12个月(比人类应用的20mg/天的单剂量至少高出3倍的暴露率[范围3.7~18.6]),发现有些试验狗的输精管上皮细胞发生退化,并由此导致精子数量降低。在两组对健康志愿者进行的连续6个月的研究结果表明,在人类中不会发生上述狗试验中观察到的临床现象(见“药理毒理”)。尚未确定长期连续每日服用他达拉非后的影响,因此禁止连续每日服用。他达拉非对驾驶和操作机器的能力无影响或可以忽略。尚未进行对这种潜在影响的特别研究。尽管在临床试验中安慰剂和他达拉非组报告的眩晕频率相似,患者在驾车和操作机器前仍应知晓自己对他达拉非的反应。孕妇及哺乳期妇女用药播报编辑本品不用于妇女。未在妊娠妇女中进行他达拉非的研究。大鼠和小鼠给予高达1000mg/kg/天的剂量,未见胚胎致畸、胚胎毒性和胎儿毒性。儿童用药播报编辑18岁以下者不得服用本品。老年用药播报编辑健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低,使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义,且无须调整剂量。药物相互作用播报编辑下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他达拉非。由于研究中使用的剂量是10mg他达拉非,因此临床上使用较大剂量时,不能完全排除临床上发生有关的药物相互作用。其他药物对他达拉非的作用他达拉非主要通过CYP3A4代谢。与单用他达拉非的AUC值和Cmax相比,CYP3A4的选择性抑制剂酮康唑(每天200mg)可使他达拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍,Cmax增加15%。酮康唑(每天400mg)可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍,Cmax增加22%。蛋白酶抑制剂利托那韦(200mg,每天2次)是CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制剂,可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍,对Cmax没有影响。尽管尚未进行特殊的相互作用研究,其他的蛋白酶抑制剂,如沙奎那韦和其他CYP3A4抑制剂,如红霉素、甲红霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他达拉非在血浆中的浓度。所以无法预测的不良反应的发生率可能会增加。运输因子(例如P-糖蛋白)对他达拉非的分布的作用还不清楚。因此有可能发生运输因子的抑制剂所导致的药物的相互作用。与单用他达拉非(10mg剂量)的AUC值相比,CYP3A4的诱导剂利福平可降低他达拉非的AUC至88%。据此推测,与其他CYP3A4的诱导剂的联合应用也可以减少血浆中他达拉非的浓度,如:苯巴比妥、苯妥英、酰胺咪嗪。他达拉非对其它药物的作用临床研究显示,他达拉非(10mg和20mg)可增强硝酸盐类药物的降压作用。因此,正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品(见“禁忌”)。基于一项在150名受试者中进行的临床研究结果,每天在不同时间给予他达拉非20mg,持续7天和舌下含服硝酸甘油0.4mg,这种相互作用持续超过24小时,给予他达拉非最后一个剂量48小时后不再会有相互作用。因此,对于使用他达拉非的患者,给予硝酸盐的时机应依据治疗的需要和情况而决定,应至少在使用他达拉非最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐。这种情况,只能在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物。他达拉非不会经CYP450异构体代谢的药物清除而产生有临床意义的抑制和诱导。研究证实他达拉非不会对CYP450异构体产生抑制或诱导:CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6、CYP2E1、CYP2C9和CYP2C19。他达拉非(10mg和20mg)对S-华法林或R-华法林(CYP2C9的底物)的分布(AUC)不会产生有临床意义的影响;他达拉非对华法林诱导的凝血酶原时间的变化也无影响。他达拉非(10mg和20mg)不增强乙酰水扬酸导致的出血时间延长。临床药理学研究验证了他达拉非增强抗高血压药的降压作用的潜力。对主要的抗高血压药物种类进行了研究,包括钙离子通道阻滞剂(氨络地平)、血管紧张素转移酶(ACE)抑制剂(依那普利)、β肾上腺受体拮抗剂(美托洛尔)、噻嗪类利尿剂(苄氟噻嗪)、血管紧张素II受体抑制剂(不同类型和剂量,单独或与噻嗪类、钙通道阻滞剂、β受体拮抗剂、和/或α受体抑制剂合用)。他达拉非(血管紧张素II受体抑制剂的研究剂量为10mg,氨氯地平的研究剂量为20mg)与上述任何一种药物均无临床意义的相互作用。在另一项临床药理研究中,对他达拉非(20mg)和4类抗高血压药物联合使用进行研究。使用多种抗高血压药物的受试者,活动后血压变化表现出与血压控制程度相关联。在这方面,血压得到良好控制的参加研究的受试者,血压下降很小,与健康受试者相近。血压没有得到控制的受试者,血压下降很大,虽然这种下降在大多数受试者中表现与低血压症状无关。一般而言,在同时使用抗高血压药物的患者中,他达拉非20mg促使血压下降(α受体阻滞剂除外-见后文-)是很少或不可能有临床相关性。III期临床研究信息的分析显示,给予他达拉非的患者联合使用或不使用抗高血压药物,在不良事件方面没有区别。但是,应告知正在使用抗高血压药物的患者,联合使用有降低血压的可能性。酒精浓度(平均最大血药浓度0.08%)不受同时服用他达拉非(10mg或20mg)的影响。与酒精同时服用3小时后,他达拉非的浓度无变化。与酒精同时服用3小时后,他达拉非的浓度无变化。以最大酒精吸收率的方式给予酒精(前一天晚上禁食直至给予酒精2小时后),他达拉非(20mg)没有表现出因酒精(0.7g/kg或40%酒精(伏特加酒)给予一名80kg的男性大约180ml)诱发的增加平均血压的下降。但在一些受试者观察到体位性眩晕和直立性低血压。但他达拉非与低剂量的酒精(0.6g/kg)联合使用,没有观察到低血压,眩晕的发生频率与单独使用酒精时相近。酒精对认知功能的影响不因联合使用他达拉非(10mg)而增加。他达拉非已被证实可以导致口服乙炔基雌二醇后其生物利用度增加。可以推测他达拉非也能导致口服应用的叔丁喘宁生物利用度增加,但是这种临床效应目前尚不清楚。在临床药理学试验中,把他达拉非(10mg)与茶碱(一种非选择性的磷酸二酯酶抑制剂)一起应用,没有发现药代动力学上的相互作用。唯一的药代动力学的影响就是使心率轻微增加(3.5次/分钟)。尽管这种效应很小并且在这个临床试验中没有显著意义,在联用时仍应予以考虑。尚未进行他达拉非与降糖药的联合应用时的相互作用的研究。药物过量播报编辑在健康受试者单次剂量高达500mg,患者每日多次服药总剂量曾达100mg,其不良事件与较低剂量时类似。如发生药物过量,应采用标准的支持治疗。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。药理毒理播报编辑药物治疗组:药物用于勃起功能障碍(ATC编码G04BE)。他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。如无性刺激,他达拉非不发生作用。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10,000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10,000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要,因为PDE3与心肌收缩力有关。此外,他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的近700倍,后者存在于视网膜,参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高 10,000倍以上。1054名患者在家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。与安慰剂相比,本品被证实在服药后短至16分钟,长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。与安慰剂比较,健康受试者服用他达拉非后卧位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为 0.2/4.6mmHg)均无显著差别,心率无显著变化。在评价他达拉非对视觉影响的研究中,使用Farnsworth-Munsell 100-hue颜色试验未发现色觉分辨能力(蓝/绿色)的损害。这一结果与他达拉非对PDE6的亲和性低于PDE5是一致的。在所有临床试验中,对颜色视觉变化的报告罕见([0.1%)。在男性中进行了两项试验,每天服用他达拉非10mg和20mg,连续6个月,来研究他达拉非对精子生成的影响。结果表明,精子浓度减少50%甚至更多的男性比例,他达拉非与安慰剂相比没有明显差别。另外,与安慰剂相比,在精子数量、精子形态、精子活力等方面,任何一种剂量的他达拉非都没有明显的副作用。然而,在一项研究中, 每天服用本品10mg,连续6个月, 结果显示,与安慰剂相比,试验组精子浓度有所减低。但是在每天服用他达拉非20mg连续6个月的实验中没有发现这一结果。另外,与安慰剂相比,每天服用本品10mg或20mg,不会影响睾丸激素、成黄体激素和滤泡刺激激素的平均浓度。长期服用的结果尚未确定。(也可以见“注意事项”以及“药理毒理”)在总共3250名患者参加的16个临床试验评估了他达拉非2-100mg剂量的效果。这些勃起功能障碍患者有不同的严重程度(轻度、中度和重度)、病因、年龄(21-86岁)和种族。绝大多数患者报告患勃起功能障碍至少1年。在一般人群的初始疗效研究中,有81%的患者报告他达拉非改善了勃起,对照组是35%,(轻度、中度和重度分别为86%、83%和72%而对照组分别为45%,42%和19%)。在初始疗效研究中,用本品治疗的患者75%性交尝试取得了成功,而服用安慰剂后,只有32%是成功的。基于传统的药理学安全性、致畸性、致癌性和生殖毒性的研究,临床前资料显示他达拉非对人体没有特殊危害。给予小鼠或大鼠最高剂量1000mg/kg/天的他达拉非,未见致畸、胚胎毒性或胎儿毒性。在大鼠围产期的研究中,观测不到效应的剂量是30 mg/kg/天。给予怀孕的大鼠相同剂量,其AUC是人类服用20mg的剂量AUC的18倍。没有发现雌性、雄性大鼠的生育功能受损。给予狗他达拉非以25 mg/kg/天的剂量甚至更多(比人20 mg/kg/天的剂量至少多3倍的AUC[3.7~18.6]),连续6~12个月,发现有的狗的输精管上皮细胞发生退化,并由此导致的精子生成数量出现降低。(“注意事项”)。药代动力学播报编辑吸收他达拉非于口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。分布平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度,血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者,仅有不到0.0005%服药剂量的药物出现在精液内。生物转化他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代谢。主要的循环代谢产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代谢产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13,000倍。因此,在观察到的代谢产物浓度不具有临床活性。清除在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr,平均半衰期为17.5小时。他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。线性/非线性在健康受试者,他达拉非的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。在2.5~20mg剂量范围以上,AUC随剂量成比例地提高。每日用药一次,在5天内达到稳态血药浓度。勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。特殊人群老年人健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低,使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义,且无须调整剂量。肾功能不全患者在单剂量他达拉非(5~20mg)临床药理学研究中,他达拉非的暴露量(AUC)在轻度(肌酐清除率51~80ml/min)或中度(肌酐清除率31~50ml/min)肾功能不全患者和肾病晚期使用透析的患者中大约增加一倍。在血液透析的患者中观察到,Cmax比健康受试者高41%。血液透析对他达拉非的清除帮助不大。肝功能不全患者在轻度和中度肝功能损害受试者(Child-Pugh A和B级),他达拉非的AUC与健康受试者相似。因此无须调整剂量。关于重度肝功能不全(Child-Pugh 分级C)患者使用本品的临床安全性信息有限;如果对此类患者开处方,需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。对肝功能不全的患者每日服用超过10mg他达拉非的情况,目前尚无资料。糖尿病患者糖尿病患者他达拉非的AUC比健康受试者约低19%。尽管存在这一差别,但无须调整剂量。贮藏播报编辑室温保存。包装播报编辑铝塑包装,2片/盒有效期播报编辑2年 [1]新手上路成长任务编辑入门编辑规则本人编辑我有疑问内容质疑在线客服官方贴吧意见反馈投诉建议举报不良信息未通过词条申诉投诉侵权信息封禁查询与解封©2024 Baidu 使用百度前必读 | 百科协议 | 隐私政策 | 百度百科合作平台 | 京ICP证030173号 京公网安备110000020000
希爱力_百度百科
百度百科 网页新闻贴吧知道网盘图片视频地图文库资讯采购百科百度首页登录注册进入词条全站搜索帮助首页秒懂百科特色百科知识专题加入百科百科团队权威合作下载百科APP个人中心收藏查看我的收藏0有用+10希爱力播报上传视频美国礼来制药研发并生产的希爱力(他达拉非),是PDE-5抑制剂,是美国FDA和CFDA批准的唯一长效PDE-5抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍(ED) 口服PDE-5抑制剂被多个国家和地区的医学指南推荐作为ED 的一线治疗药物(如美国、欧洲、中国、日本等)。目前在中国市场上市的希爱力产品主要有两种规格:20mg(用于按需服用)以及5mg(用于每日一次服用)。希爱力每日一次服用是中国唯一被CFDA批准的可以使用每日一次治疗ED的PDE-5抑制剂,最快第二天起效,5天后达到稳定血药浓度。切断服药与性生活间的联系,并且可以应对伴侣发起的性生活。临床研究显示,他达拉非能增强硝酸盐药物的降压作用。因此,正在服用任何形式的硝酸盐药物的患者严禁服用他达拉非片 。药品名称希爱力药品类型处方药目录1成份2性状3适应症4规格5用法用量6不良反应7禁忌8注意事项9孕妇及哺乳期妇女用药10儿童用药11老年用药12药物相互作用13药物过量14药理毒理15药代动力学16贮藏17包装18有效期19生产企业成份播报编辑本品主要成分为他达拉非化学名称:6-(1,3-苯并间二氧戊环-5-基)-2,3,6,7,12,12a-六氢化-2-甲基,(6R, 12aR)-吡嗪并[1'2':1,6]吡啶并[3,4-b] 吲哚-1, 4-二酮化学结构式:分子式:C22H19N3O4分子量:389.41性状播报编辑2.5mg 片为淡橙黄色,杏仁状,一面标有“C 2 1/2”字样。5mg 片为黄色,杏仁状,一面标有“C 5”字样。(在中国市场上市) 10mg 片为淡黄色,杏仁状,一面标有“C 10”字样。20mg 片为黄色,杏仁状,一面标有“C 20”字样。(在中国市场上市)适应症播报编辑治疗勃起功能障碍。规格播报编辑2.5mg片为淡橙黄色,杏仁状,一面标有“C 2 1/2”字样。5mg片为黄色,杏仁状,一面标有“C 5”字样。(在中国市场上市)10mg片为淡黄色,杏仁状,一面标有“C 10”字样。20mg片为黄色,杏仁状,一面标有“C 20”字样。(在中国市场上市)用法用量播报编辑服用他达拉非片不受进食影响,需要性刺激以使他达拉非片生效。按需服用希爱力:· 推荐剂量起始为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg。· 可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。每日一次服用希爱力:· 每日一次服用希爱力的推荐起始剂量为2.5mg,每天在大约相同时间服用,无需考虑何时进行性生活。· 依据个体的疗效和耐受性不同,可将每日一次服用希爱力的剂量增加至5mg。应根据患者具体情况权衡风险获益,选择适宜的治疗方案。不良反应播报编辑通常报道最多的副反应是头痛和消化不良,其他常见的不良反应有背痛、肌痛、鼻咽炎、鼻充血和面部潮红等。 禁忌播报编辑临床研究显示,他达拉非能增强硝酸盐药物的降压作用。因此,正在服用任何形式的硝酸盐药物的患者严禁服用他达拉非片 。已知对他达拉非过敏的患者不得服用他达拉非片。有超敏反应的报告,包括斯约二氏综合征和剥脱性皮炎。注意事项播报编辑因为心脏风险与性行为有一定程度的相关,所以医生应当考虑患者的心血管健康状况以下人群不建议用他达拉非:· 至少90天内曾发生心肌梗死· 不稳定心绞痛或曾在性交过程中发生心绞痛· 过去6个月内曾发生纽约心脏病协会诊断标准2级或更高级别的心力衰竭· 未控制的心律失常,低血压(<90/50 mm Hg)或未控制的高血压(>170/100 mm Hg)· 过去6个月内曾发生卒中孕妇及哺乳期妇女用药播报编辑孕妇妊娠分类B(FDA妊娠安全分类)——他达拉非并不适用于女性。并没有在妊娠妇女中对他达拉非片进行充分的、良好对照研究。在大鼠和小鼠中进行的动物生殖研究声明,没有危害胎儿的证据。非致畸作用——动物生殖研究声明,在器官形成期内给予妊娠大鼠或小鼠他达拉非,暴露水平到达推荐的最大人类剂量(MRHD)的11倍,没有致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。在两项大鼠围产期/产后发育研究的其中一项研究中,给予母体他达拉非的剂量按AUC达到MRHD的10倍以上时,出生后幼仔的生存期有所降低。根据AUC,在剂量超过MRHD的16倍时,发生了母体毒性的症状。存活的胎仔具有正常的发育和生殖表现。(见“药理毒理”)哺乳期妇女他达拉非片不能用于女性。尚不清楚他达拉非在人体中是否会通过乳汁分泌。虽然他达拉非或他达拉非的某些代谢产物会通过乳汁分泌,但动物乳汁中的药物水平不能准确的预测人类乳汁中的药物水平。儿童用药播报编辑他达拉非片不能用于儿童患者,18岁以下患者尚未建立安全性和有效性。老年用药播报编辑在他达拉非临床研究的受试者总人数中,约有25%为65岁及以上的患者,3%为75岁或以上患者。65岁以上的受试者,与较年轻的受试者相比,没有观察到有效性或安全性的总体差异,因此无需根据年龄调整剂量。但应考虑某些年龄较大的个体对药物更为敏感(见“药理毒理”)。药物相互作用播报编辑与他达拉非片发生药代动力学相互作用的可能性硝酸盐类药物——临床药理学研究表明,他达拉非片可增强硝酸盐类药物的降压作用,因此正在服用任何形式有机硝酸盐类药物的患者严禁服用他达拉非片。对于服用他达拉非片的患者,仅在治疗危及生命的情况时考虑给予硝酸盐类药物,否则应至少在使用他达拉非片最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐类药物。即使在这种情况下,只有在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物(见“禁忌”,“用法用量”及“药理毒理”)。α-受体阻滞剂——当PDE5抑制剂与α-受体阻滞剂合并用药时,应谨慎。PDE5抑制剂,包括他达拉非片,以及α-肾上腺素受体阻滞剂都是具有降血压作用的血管舒张剂。当血管舒张剂合用时,可能对血压产生叠加作用。对他达拉非与多沙唑嗪或坦洛新合用的临床药理学进行了研究(见“注意事项”,“用法用量”及“药理毒理”)。抗高血压药——PDE5抑制剂,包括他达拉非,是轻度的系统血管扩张剂。为评估他达拉非对特定的抗高血压药物(胺碘酮,血管紧张素II受体阻断剂,苄氟噻嗪,依那普利和美托洛尔)的降血压作用的影响,进行了临床药理学研究。他达拉非与这些药物合用后,相对于安慰剂,血压略有降低(见“注意事项”及“药理毒理”)。酒精——酒精和PDE5抑制剂他达拉非都是轻度的血管扩张剂。轻度血管扩张剂合用时,其各自的降血压作用都可能会升高。大量饮酒(如5个单位或更多)合并他达拉非片可能会增加直立性体征和症状的可能性,包括心率加快,直立性血压降低,头晕及头痛。他达拉非不影响酒精的血浆浓度,酒精也不影响他达拉非的血浆浓度(见“注意事项”及“药理毒理”)。其它药物对他达拉非片的作用(见“用法用量”及“注意事项”)。抗酸剂——抗酸剂(氢氧化镁/氢氧化铝)与他达拉非同时给药时会降低他达拉非的表观吸收速率,但对他达拉非的AUC没有影响。H2拮抗剂(如尼扎替丁)——与尼扎替丁合并给药后,胃pH值显著升高,对药代动力学没有显著影响。细胞色素P450抑制剂——他达拉非片是CYP3A4的底物,主要由CYP3A4代谢。研究表明抑制CYP3A4的药物会增加他达拉非的暴露水平。CYP3A4(如酮康唑)——相对于他达拉非20 mg单独给药,CYP3A4的选择性强抑制剂酮康唑(400 mg/天)能使他达拉非20 mg单次给药的AUC增加312%,Cmax增加22%。相对于他达拉非10 mg单独给药,酮康唑(200 mg/天)能使他达拉非10 mg单次给药的AUC增加107%,Cmax增加15%(见“用法用量”)。尽管未对特定的相互作用进行研究,其他CYP3A4抑制剂,如红霉素,伊曲康唑和葡萄柚果汁,也可能会增加他达拉非的暴露水平。HIV蛋白酶抑制剂——里托那韦(500 mg或600 mg,每天两次达稳态),是CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19,和CYP2D6的抑制剂,相对于20 mg他达拉非单次给药,能使他达拉非20 mg单次给药的AUC增加32%,Cmax降低30%。利托那韦(200 mg每天两次),相对于他达拉非20 mg单用,能使他达拉非20 mg单次给药的AUC增加124%,Cmax无变化。尽管尚未对特定的相互作用进行研究,其他HIV蛋白酶抑制剂也很可能会增加他达拉非的暴露水平(见“用法用量”)。细胞色素P450诱导剂——研究表明,能够诱导CYP3A4的药物,可以降低他达拉非的暴露水平。CYP3A4(如利福平)——利福平(600 mg/天),是CYP3A4诱导剂,与他达拉非10 mg单独给药相比,能使他达拉非的AUC降低88%,Cmax降低46%。尽管未对特定的相互作用进行研究,其他CYP3A4诱导剂,如卡马西平,苯妥英和苯巴比妥,也可能会降低他达拉非的暴露水平。无需调整剂量。他达拉非与利福平或其他CYP3A4诱导剂同时给药导致的暴露水平降低,会降低每日一次服用他达拉非片的疗效,而疗效降低的幅度是未知的。他达拉非片对其它药物的作用阿司匹林 — 他达拉非不会增强阿司匹林引起的出血时间延长。细胞色素P450底物— 对经细胞色素P450(CYP)同功酶代谢的药物,预期他达拉非片不会对其清除率具有临床显著性的抑制或诱导。研究表明,他达拉非不会抑制或诱导P450同功酶CYP1A2,CYP3A4,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,和CYP2E1。CYP1A2(如茶碱)— 他达拉非对茶碱的药代动力学没有显著影响。他达拉非与茶碱合并给药时,会轻微增加茶碱引起的心率加快(3次/分钟)。CYP2C9(如华法令)—他达拉非对S-华法令或R-华法令的AUC无显著影响,对华法令引起的凝血酶原时间的改变也无影响。CYP3A4(如咪达唑仑或洛伐他汀) — 他达拉非对咪达唑仑或洛伐他汀的AUC无显著影响。P-他蛋白(如地高辛)— 他达拉非(40 mg每日一次)联合给药10天,在健康受试者中对地高辛(0.25 mg/天)的稳态药代动力学无显著影响。药物过量播报编辑在健康受试者单次剂量达500mg,患者每日多次服药总剂量达100 mg,其不良事件与较低剂量时类似。若发生药物过量,应采用标准的支持治疗。血液透析对他达拉非的消除帮助不大。药理毒理播报编辑作用机制性刺激过程中,阴茎因阴茎动脉和阴茎海绵体平滑肌松弛引起阴茎血流增加而勃起。这一反应是通过神经末梢和内皮细胞释放的一氧化氮(NO)介导的,NO刺激平滑肌细胞合成环磷鸟苷(cGMP)。cGMP导致平滑肌松弛,增加了流入阴茎海绵体的血流。抑制磷酸二酯酶5(PDE5),可以通过增加cGMP的量增强勃起功能。他达拉非能抑制PDE5。由于需要性刺激激发局部释放一氧化氮,因此如无性刺激,他达拉非就不会对PDE5产生抑制。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺、小脑和胰腺中。体外研究表明,他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。这些研究显示他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝、白细胞、骨骼肌和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4和PDE7的作用强10000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10000倍以上。此外,他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的约700倍,后者存在于视网膜,参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE8,PDE9和PDE10高9000倍以上。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE11A1高14倍,比PDE11A4高40倍,这是PDE11已知四种形式中的两种。PDE11是一种在人类前列腺、睾丸、骨骼肌和其他组织中发现的酶。在体外,他达拉非能够抑制重组PDE11A1,在治疗范围内的浓度下,对PDE11A4的活性抑制程度较低。抑制PDE11对于人类的生理学作用和临床影响并不明确。药代动力学播报编辑对血压的影响与安慰剂相比,健康男性受试者服用他达拉非20mg后,仰卧位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为1.6/0.8 mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为0.2/4.6 mmHg)均无显著差别。此外,心率也无显著变化。与硝酸盐类药物合并给药时对血压的影响临床药理学研究表明,他达拉非(5~20 mg)可增强硝酸盐的降压作用。因此,服用任何形式硝酸盐类药物的患者严禁服用他达拉非片(见“禁忌”)。他达拉非片不得与硝酸盐类药物同时给药。对于服用他达拉非片的患者,仅在治疗危及生命的情况时考虑给予硝酸盐类药物,否则应至少在使用他达拉非片最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐类药物。即使在这种情况下,只有在具备严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物(见“禁忌”)。与α-受体阻滞剂合并给药时对血压的影响6项随机、双盲、交叉的临床药理学试验研究了他达拉非与α-受体阻滞剂在健康男性受试者中可能发生的药物相互作用(见“用法用量”及“注意事项”)。其中4项研究给予每日服用α-受体阻滞剂(至少7天)的健康男性受试者单次剂量的他达拉非。另两项研究给予每日重复给予他达拉非的男性受试者每日口服α-受体阻滞剂(至少7天)。多沙唑嗪——进行了3项他达拉非与多沙唑嗪的临床药理学研究,多沙唑嗪是一种α1-肾上腺受体阻滞剂。与抗高血压药物合并给药时对血压的影响胺碘酮——一项研究评估了胺碘酮(5 mg,每日一次)与他达拉非10 mg的相互作用。他达拉非对胺碘酮的血液浓度无影响,胺碘酮对他达拉非的血液浓度也无影响。在服用胺碘酮的受试者中,因为他达拉非导致的仰卧位收缩/舒张压相对于安慰剂的平均降幅为3/2 mmHg。一项类似的研究使用他达拉非20 mg,在服用胺碘酮的受试者中,他达拉非和安慰剂没有临床的显著差异。血管紧张素II受体阻滞剂(使用或不使用其它抗高血压药物)——这项研究评估了血管紧张素II受体阻滞剂与他达拉非20 mg的相互作用。研究中的受试者服用已上市的血管紧张素II受体阻滞剂,单用,或作为复方产品中的成分之一,或多药抗高血压方案的一部分。给药后,动态血压测定发现,他达拉非和安慰剂的收缩压/舒张压差异为8/4 mm Hg。苄氟噻嗪——一项研究评估了苄氟噻嗪(2.5 mg,每日一次)与他达拉非10 mg的相互作用。给药后,在服用苄氟噻嗪的受试者中,与安慰剂组相比,他达拉非10 mg组引起仰卧位收缩压/舒张压平均降低为6/4 mmHg。依那普利——一项研究评估了依那普利(10~20 mg,每日一次)与他达拉非10 mg的相互作用。给药后,在服用依那普利的受试者中,与安慰剂组相比,他达拉非10 mg组引起仰卧位收缩压/舒张压平均降低为4/1 mmHg。美托洛尔——一项研究评估了缓释美托洛尔(25~200 mg,每日一次)与他达拉非10 mg的相互作用。给药后,在服用美托洛尔的受试者中,与安慰剂组相比,他达拉非10 mg组引起仰卧位收缩压/舒张压平均降低为5/3 mmHg。与酒精同时给药时对血压的影响酒精和PDE5抑制剂,包括他达拉非,都是轻度的系统血管扩张剂。在3项临床药理学研究中评价了他达拉非与酒精的相互作用。其中2项研究中,给予的酒精剂量为0.7g/kg,相当于体重为80 kg的男性饮用6盎司80度(美制酒度)的伏特加(相当于180毫升40度的白酒),其中一项研究中他达拉非的剂量为10 mg,而另一项研究为20 mg。在这两项研究中,所有患者都在开始后10分钟内,饮尽全部剂量的酒精。其中一项研究证实了血液酒精浓度为0.08%。在这两项研究中,他达拉非合并酒精与酒精单用相比,有更多的患者发生了临床上显著的血压降低。某些受试者发生了直立性头晕,在某些患者中观察到直立性低血压。当他达拉非20 mg与较低剂量的酒精合用时(0.6g/kg,相当于体重为80kg的男性饮用4 盎司80度(美制酒度)的伏特加(相当于120毫升40度的白酒),在10分钟内饮尽),并未观察到直立性低血压,头晕的发生率与酒精单用相似,酒精的降压作用没有被增强。他达拉非并不会影响酒精的血浆浓度,酒精也不会影响他达拉非的血浆浓度。对运动应激测试的影响一项单独的临床药理学试验研究了他达拉非对心脏功能、血流动力学和运动耐量的影响。这项盲态的交叉试验共有23名患有稳定冠心病以及证实运动诱导心脏缺血的患者。主要终点为心脏缺血的发生时间。总运动时间的平均差异为3秒(他达拉非10 mg减去安慰剂),没有临床意义。进一步的统计学分析证明,对于缺血发生时间,他达拉非不劣于安慰剂。需要注意的是,在这项研究中,他达拉非组受试者在运动后舌下含服硝化甘油,观察到临床显著性的血压降低,符合他达拉非能加强硝酸盐类药物降压作用的性质。对视力的影响采用Farnsworth‑Munsell 100‑hue颜色试验,证实了单次口服剂量的磷酸二酯酶抑制剂,可使辨色能力产生一过性的剂量相关性损伤(蓝/绿),在接近血浆峰浓度时达到最大效应。这一结果与抑制和视网膜的光传导有关的PDE6的作用是一致的。在一项评估他达拉非40 mg单次给药对视力影响的研究中(N=59),没有观察到对视力、眼压或瞳孔测定的影响。在所有他达拉非片的临床研究中,色觉变化的报告罕见(<0.1%的患者)。对精子特征的影响在男性中进行了3项试验,每天服用他达拉非10mg(连续6个月)和20mg(连续6个月和连续9个月)研究他达拉非对精子特征的影响。在这3项研究中,均未观察到对精子形态或精子活力的不良影响。在10 mg他达拉非的6个月研究,以及20 mg他达拉非的9个月研究中,结果表明平均精子浓度相对于安慰剂有所降低,但这些差异并无临床意义。而在20 mg他达拉非给药6个月的研究中,并未观察到这一效应。此外,与安慰剂组相比,10或20 mg他达拉非对生殖激素、睾酮、促黄体激素或促卵泡激素均无不良效应。对心脏电生理的影响在90名年龄为18~53岁的健康男性受试者中,开展了一项随机、双盲、安慰剂和阳性药(伊布利特静脉给药)对照的交叉研究,评价100 mg他达拉非单次给药达血浆峰浓度时对QT间期的影响。他达拉非相对于安慰剂的平均QTc (Fridericia QT校正)变化为3.5毫秒(双侧90% CI=1.9,5.1)。他达拉非相对于安慰剂的平均QTc (个体QT校正)变化为2.8毫秒(双侧90% CI=1.2,4.4)。选择100 mg剂量的他达拉非(推荐最高剂量的5倍),是因为该剂量产生的暴露水平涵盖了他达拉非与CYP3A4强抑制剂合并用药或在肾损伤患者中观察到的暴露水平。在这项研究中,与安慰剂组相比,100 mg他达拉非使心率平均增加3.1次/分钟。贮藏播报编辑常温(10~30℃)保存。将药品置于儿童触及不到的地方。包装播报编辑铝塑包装。2.5mg: 14片/盒,28片/盒5mg: 14片/盒,28片/盒10mg: 4片/盒20mg: 1片/盒,2片/盒,4片/盒,8片/盒有效期播报编辑36 个月生产企业播报编辑Eli Lilly and Company Ltd [1]新手上路成长任务编辑入门编辑规则本人编辑我有疑问内容质疑在线客服官方贴吧意见反馈投诉建议举报不良信息未通过词条申诉投诉侵权信息封禁查询与解封©2024 Baidu 使用百度前必读 | 百科协议 | 隐私政策 | 百度百科合作平台 | 京ICP证030173号 京公网安备110000020000-1.5
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